Antihistamin (II): Turunan Propilamin dan Turunan Fenotiazin

Turunan Propilamin

A. Struktur Umum

Rumus umum ; Ar (Ar’)CH-CH2-CH2-N(CH3)2

B. Tentang Turunan Propilamin

Senyawa turunan Propilamin ini Merupakan antihistamin dengan indeks terapeutik cukup baik dengan efek samping dan toksisitasnya sangat rendah. Senyawa turunan Propilamin ini mempunyai sifat daya antihistamin yang kuat. Contoh senyawa obat turunan Propilamin seperti Feniramin, Klorfeniramin, Bromfeniramin dan Triprolidin.

C. Contoh Obat

Deksklorfeniramin Maleat (DCM) adalah antihistamin turunan propilamin yang merupakan isomer dextro dari klorfeniramin maleat dan dua kali lebih kuat daripada campuran rasemiknya.

D. Farmakokinetik

Deksklorfeniramin merupakan jenis obat yang menghambat aksi farmakologis histamin secara kompetitif yaitu antagonis terhadap  histamin reseptor H1.Beberapa bentuk dosis farmaseutikal yang beredar, memiliki kandungan senyawa ini antara 2-6 mg per unit dosis untuk tablet salut atau 0,4-2 mg per 5 mL larutan oral, dalam asosiasi dengan senyawa lainnya


Turunan Fenotiazin

A. Tentang Turunan Fenotiazin

Selain mempunyai efek antihistamin, golongan ini juga mempunyai aktivitas tranquilizer, serta dapat mengadakan potensiasi dengan obat analgesik dan sedatif.

B. Hubungan Struktur dan Aktivitas

Hubungan struktur antagonis H1 turunan fenontiazin dijelaskan sebagai berikut :


1. Prometazin, merupakan antihistamin H1 dengan aktivitas cukupan dengan   masa kerja panjang.

2. Mekuitazin, Antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan digunakan untuk memperbaiki gejala alergi

3. Oksomemazin, mekanismenya sama seperti mekuitazin

4. Pizotifen hydrogen fumarat, sering digunakan sebagai perangsang nafsu makan

C. Farmakokinetik

Prometazin merupakan turunan fenotiazin yang menghalangi kompetitif histamin (H 1) reseptor dan menunjukkan sifat anti - muntah  dan obat penenang. Dosis Oral : 12,5 mg/4-6 jam atau 35 mg q.d.d dan M/ I.V : 12,5-25 mg/4-6 jam.


Pertanyaan

1. Bila mengkonsumsi minuman atau obat yang mengandung kalsium, apa pengaruh terhadap kerja farmakokinetik obat antihistamin bila berikatan dengan senyawa kalsium?

2. Obat prometazin mempunyai khasiat sebagai anti muntah, bagaimana mekanisme farmakokinetik dan farmakodinamik hingga prometazin dapat menghentikan rasa muntah?

3. Obat turunan Propilamin memiliki sifat antihistamin yang kuat, apakah cukup untuk seseorang mengkonsumsinya dalam dosis yang lebih kecil dari yang diharuskan dan bila dikonsumsi lebih dari dosis yang seharusnya efek yang ditimbulkannya sangat berbahaya bagi tubuh ? sebab yang diketahui senyawa obat Propilamin ini memiliki efek samping yang kecil.

 

Daftar pustaka

Cartika, H. 2016. Kimia Farmasi. Jakarta: Kementerian Kesehatan Republik Indonesia.

Akdis, M., K. Blaser, K and C.A. Akdis. 2005. T-Regulatory Cells in Allergy: Novel Concepts in The Pathogenesis, Prevention, and Treatment of Allergic Diseases. J. Allergy Clin. Immunol., 116:961-968.






Komentar

  1. M. Ikhsan Jumardi30 November 2020 pukul 14.56

    Terima kasih Panca atas ilmunya, sedikit membahas permasalahan nomor 3. Turunan propilamin memiliki sifat antihistamin yg kuat, hal ini terjadi karena afinitas senyawa obat sangat tinggi terhadap reseptor. Semakin tinggi afinitasnya maka semakin kuat terikat pada reseptor sehingga durasi ikatan antara antihistamin dgn reseptor semakin lama. Kondisi tersebut bekerja pada dosis yg normal dan ES yg dihasilkan pun rendah. Maka tidak perlu dilakukan penurunan dosis, kecuali pada pasien tertentu.

    BalasHapus
  2. Tasya Aurellia30 November 2020 pukul 17.43

    halo panca saya ingin membantu menjawab pertanyaan no 2 ya, berdasarkan buku yang telah saya baca karangan Drs. Tan Hoan Tjay dan Drs. Kirana Rahardja yang berjudul "Obat-Obat Penting" disana disebutkan berdasarkan mekanisme kerja, anti emetik dibagi menjadi 3 salah satunya yaitu antikolinergika dan prometazin termasuk kedalam kategori ini.

    Mekanisme kerjanya :
    a. meningkatkan sintesa/kadar DA di SSP, mi- salnya levodopa dan apomorfin
    b. stimulasi reseptor DA secara langsung dan selektif ropirinol, pramipeksol dan al- kaloida-ergot semisintetis bromokriptin, kabergolin, lisurida, pergolida dan juga apo- morfin
    c. menghentikan penguraian DA oleh enzim monoaminoksidase B (MAO-B): selegelin
    d. stimulasi pelepasan DA di ujung saraf dan menghambat penarikan kembalinya (reup- take inhibition) di ujung saraf: amantadin.

    atau lebih mudahnya lagi kerjanya yaitu memblock reseptor dopamine di otak; efek antidopaminergik dan memblock saraf vagus pada saluran percernaan. Sedangkan mekanisme kerja proklorperazin sebagai obat antipsikotik adalah memblock reseptor dopamin mesolimbik dan memblock reseptor alfa- adrenergik (D1 dan D2) di otak. Bioavailabilitas dari proklorperazin adalah 12,5%. Melalui blockade pada reseptor dopamin di otak memungkinkan sekresi neurotransmitter dopamin dapat ditekan sehingga akan mengurangi mual dan muntah serta efek psikotik.

    demikian farmakodinamiknya, untuk dosis yaitu dewasa: 25 mg sekali pada malam hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg, 2 kali sehari jika diperlukan. Untuk jangka panjang, dosis yang dapat dikonsumsi adalah 10-20 mg, 2-3 kali sehari. Anak-anak usia 6-10 tahun: 10-25 mg, sekali minum atau dibagi 2 kali sehari.

    dan farmakokinetiknya onset yang lama, membutuhkan waktu 15 menit melalui Intravena. Puncaknya menit ke 30-60. Dimetabolisme di hati dan dieliminasi melalui urine. Durasi obat 6-8 jam.

    semoga membantu :)

    BalasHapus
  3. Catri's21 Desember 2020 pukul 18.32

    Artikelnya sangat membantu

    BalasHapus
  4. Unknown21 Desember 2020 pukul 18.39

    Artikelnya sangat bermanfaat

    BalasHapus
  5. Unknown21 Desember 2020 pukul 18.42

    Artikelnyaa dangat membantu sekali dalam menambah wawasan

    BalasHapus
  6. Alyecha rafa21 Desember 2020 pukul 18.55

    Terima kasih atas informasi nya/artikel nya sangat bermanfaat

    BalasHapus
  7. perni21 Desember 2020 pukul 19.45

    Terimakasih artikel nya sangat bermanfaat

    BalasHapus
  8. Try Rahmawati Apriliyani22 Desember 2020 pukul 07.02

    Terimakasih banyak atas ilmunya ,,artikelny sangat bermanfaat ����

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Fibrinolisis dan Antifibrinolitika

Gambar
  Fibrinolisis dan Antifibrinolitika A. Definisi Fibrinolisis       Fibrinolisis merupakan mekanisme pecahnya benang fibrin, dimana fibrin merupakan salah satu agen pembeku darah yang diproduksi dalam darah sebagai produk akhir koagulasi. pada darah juga mengandung enzim fibrinolitik yang berguna mencegah pembentukan gumpalan atau pembekuan darah pada area yang tidak luka sehingga tidak akan menghalangi aliran darah dan juga enzim ini akan menghancurkan fibrin bila luka telah sembuh.      F ibrinolisis ini merupakan suatu mekanisme fisiologis yang bekerja secara konstan dengan sistem pembekuan darah untuk menjamin lancarnya darah menuju organ perifer atau jaringan tubuh. Fibrinolisisi dan koagulasi saling berkaitan antara satu dengan yang lainnya. Oleh karena itulah terdapat suatu sistem yang mengatur keduanya agar kedua proses tidak berlangsung berlebihan, yaitu sistem penghambat yang terdiri dari faktor-faktor penghambat (inhibitor). B. Obat Fibrinol...
Baca selengkapnya

Artritis Reumatoid

Artritis Reumatoid A. Definisi Rematik-Artritis Reumatoid Artritis Reumatoid tergolong jenis rematik yang ganas karena merusak sendi dan organ tubuh lainnya.  Dalam ilmu kedokteran, rematik dimasukkan dalam kelompok penyakit sendi atau reumatologi karena peristiwa mengalirnya mukus ke sendi terjadi pada persendian. Dalam istilah kedokteran,  Rematik didefinisikan sebagai setiap kondisi yang disertai rasa nyeri dan kaku pada sistem tulang otot (muskoskeletal) dan penyakit yang terjadi pada jaringan ikat (connective tissue). Lebih mudahnya, rematik diartikan sebagai penyakit yang menyerang sendi, otot dan jaringan tubuh. B. Pengelompokkan Artritis Reumatoid      Artritis reumatoid ada tiga kelompok sebagai berikut:      1. Penderita yang mengalami satu kali serangan artritis reumatoid, tetapi selanjutnya dapat                sembuh secara sempurna      2. Penderita yang mengalami sera...
Baca selengkapnya